SCIENCE:杨胜勇/雷剑及/郑永勇等合作发现具有抗病毒活性的SARS-CoV-2 Mpro肽

2021-12-06 00:23:12 来源:
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由SARS-CoV-2病毒病毒引起的COVID-19大广为人知不断对全球公共卫生引致沉重打击。尽管世界各地拟定了密集的应对措施,但目前为止新冠的发病率和病毒率即便如此很高,许多国家面临着在此之后的病毒浪潮。

由于可常用抗击SARS-CoV-2病毒的抗病毒物有限,人们迫切需要研发针对SARS-CoV-2的依赖性抗病毒物。

SARS-CoV-2的主要核酸(Mpro)在病毒病毒复制中起着核心作用。最近,我国研究人员设计并裂解了32个新的不含双环丙氨酸的Mpro减缓剂,它们由来Boceprevir或Telaprevir,两种已批复的抗病毒物。

所有氟化物在体外均能减缓SARS-CoV-2 Mpro的活性,IC50数值在7.6~748.5 nM之间。Mpro与最有效的氟化物之一MI-23的共化学性质阐述了其相互作用模式。

两种氟化物(MI-09和MI-30)在基于细胞的试验中观感借助于借助于色的抗病毒毒病毒活性。在SARS-CoV-2病毒转基因小鼠假设中,口服或腹腔内MI-09或MI-30给药可显著增大肺部病毒病毒负荷和肺部病变。

此外,这两种药物在豚鼠体内也揭示借助于良好的药代动力学特性和安全性。

原始借助于处:

Jingxin Qiao et al. SARS-CoV-2 Mpro inhibitors with antiviral activity in a transgenic mouse model. SCIENCE (2021).

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